2019年7月18日，动脉网（微信号：vcbeat）通过外媒获悉，默沙东宣布旗下新型抗生素Recarbrio已经获得FDA批准，用于治疗复杂性尿路感染（cUTI）和复杂性腹腔内感染（cIAI）。为了降低细菌的耐药性并保证Recarbrio和其他抗菌药物的有效性，Recarbrio仅被批准用于治疗或预防已确诊的由易感细菌引起的感染。默沙东预计将在今年晚些时候推出Recarbrio。

Recarbrio是Imipenem（亚胺培南）和cilastatin（西司他丁）和relebactam的组合。亚胺培南是青霉烯抗菌药，西司他丁是肾脱氢肽酶抑制剂，relebactam是β内酰胺酶抑制剂。西司他丁限制亚胺培南的肾脏代谢，并且不具有抗菌活性。

亚胺培南在肠杆菌科和铜绿假单胞菌中与PBP 2和PBP 1B结合，进而抑制青霉素结合蛋白（PBPs），PBPs的抑制作用会导致破坏细菌细胞壁的合成。

Relebactam没有内在的抗菌活性，但可保护亚胺培南免受某些丝氨酸内酰胺酶的降解，如巯基变异型酶（SHV）、替莫尼拉（TEM）、头孢他昔单胺酶（CTX-M）、阴沟肠杆菌P99 （P99）、假单胞菌源性头孢菌素酶（PDC）和肺炎克雷伯菌碳青霉烯酶（KPC）。

有严重过敏史的患者严禁使用Recarbrio的任何成分。当过量使用亚胺培南（Recarbrio的组成成分）时，患者会出现不良反应，如癫痫发作、神志不清和肌肉筋挛，这些反应在脑损伤或肾功能受损的患者中最为常见。同时，Recarbrio与丙戊酸或双丙戊酸钠同时使用，可能会增加癫痫病发作的风险。

“在对抗某些革兰氏阴性病原体引起的感染方面，Recarbrio为我们的工具包提供了一个重要的补充，”该临床项目的首席研究员、密歇根大学卫生系统传染病部门的医学教授和研究主任Keith Kaye博士说，“在某些情况下，这些患者的治疗方案有限，而Recarbrio为cIAI和cUTI患者提供了另外的治疗方案。”

默沙东研究实验室传染病和疫苗高级副总裁Nick Kartsonis博士说：“FDA的批准是默沙东长期致力于传染病研究和开发的一个很好的佐证，我们将继续寻找治疗病原体的新方法。”

Merck成立于1891年，总部位于美国新泽西州的怀特豪斯站。它是世界上最大的制药公司之一，是全球知名的医疗保健领域领导者。该集团主要关注创新型制药、生命科学以及前沿功能材料技术等领域。

Merck始终以技术为驱动力，为患者和客户创造价值。Merck的业务主要分为四大分支：默克雪兰诺业务分支、消费者保健业务分支、默克密理博业务分支、功能性材料业务分支。

 （编译：程涛）