竞诺择生物:创新多药脂质体技术,为治疗血液瘤提供用药新选择

作者:王婵 2019-10-09 08:00

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在国内大型药企从事多年的创新项目立项和研究后,竞诺择生物创始人冯皓评论,他们当时的工作就好像一艘大船上爬高瞭望的人,探寻前方哪里可能是陆地(机会),哪里可能是冰山(风险)。那时,冯皓从事最多的就是国外新药信息的挖掘和收集。

 

冯皓是临床医学毕业,创业初期虽然了解许多“短平快”的项目,但他坚信在这些公司扎堆、“易被学习”的领域创业必然导致未来公司的生存空间小、竞争压力大。冯皓说道,竞诺择生物要围绕的是技术壁垒高的项目展开,这种项目才适合创业型公司的生存和发展。

 

竞诺择生物是一家围绕肿瘤用药展开创新研发的生物医药公司,公司的核心技术为多药脂质体技术,应用该技术能够为传统化疗赋能,提高一线化疗药物的疗效和安全性。

 

之所以选择在该领域的创业,冯皓回答道:“肿瘤领域有非常大的未满足需求,虽然现在医疗界在肿瘤靶向治疗、免疫治疗领域发展得如火如荼,但不可否认的是,目前多数肿瘤的一线治疗还是化疗。化疗有许多公认的弊端,毒性大、药效低、病人用药痛苦(药物顺应性差)等等,去攻克这些难点,就是竞诺择生物正在做的事儿。”

 

多药脂质体技术:增强联合化疗效果,GP-L02项目完成实验室阶段开发和药效学验证

 

说到竞诺择生物的核心技术“多药脂质体技术”,这是建立在已有技术“脂质体”技术的基础上创新研发而来。脂质体可以生动地理解为一个中空的球形小颗粒,能够有效地包裹各种水溶性的、离解常数不同的大小分子。通过控制脂质体的载药量和释放速度,能够在保证疗效的前提下降低药物副作用。通过修饰脂质体的表面,也能够提高脂质体的靶向性,控制药物在体内的分布和作用时间。

 

该项技术应合了冯皓的创业初衷——选择具有较高壁垒的技术领域。“看一个技术的壁垒高与低的最直接方法,就是看应用该技术的新药上市后,市场上仿制药的多寡。”冯皓直言道,“脂质体这类复杂注射剂的仿制药在市场上屈指可数。1990年,首款面世的两性霉素B脂质体,迄今为止欧美市场上还没有成功仿制的产品。1995年上市的多柔比星脂质体,在18年后在美国才有仿制药上市,可见脂质体技术的壁垒有多高。”

 

目前肿瘤的临床治疗最多见的是以多种化疗药物联合治疗,药物联用就是竞诺择生物多药脂质体技术的用武之地。脂质体作为药物载体可以提高药物的吸收利用率,实现高效靶向递送,有效延长药物的半衰期,并减少对正常组织的毒副作用。

 

与传统肿瘤的联合化疗不同,竞诺择生物的多药脂质体技术能够让联合使用的药物在体内的分布和半衰期发生变化,药物在体内分布将趋向一致,以此改善药物的代谢行为,增强联合化疗的协同作用,弥补现有方法的不足,提高治疗效果。

 

冯皓介绍到:“多药脂质体技术的‘小球’可以生动地理解成一个人工制造的‘细胞’,细胞小球中含有多种治疗药物;原始的药物直接抵达细胞时大多数会引发细胞的抵制机制,而我们的细胞小球接触细胞后,会被细胞整体内吞,将肿瘤药物输送进去,防止药物被外排出来。”

 

基于此原理,竞诺择生物已经研发了数个针对肿瘤的多药脂质体项目,其中进展最快的是治疗急性髓系白血病(AML)的GP-L02项目,已经完成了实验室研究和动物药效概念验证。冯皓向动脉网透露,他们的动物试验效果非常可观,小鼠在三次给药后的存活时间提高到120天,相对于对照组小鼠的一个月存活期,GP-L02对AML小鼠的病情有明显改善。

 

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GP-L02的给药优化示意图


除了药效的显著提升,通过优化化疗药物的给药方式,GP-L02还能够降低肿瘤患者在用药时的痛苦感,同时也能降低医生的工作量。不过,冯皓强调,竞诺择生物的联合用药最核心的亮点还是能够提高药物疗效,减少病人用药剂量的同时增加患者生存率。

 

研发管线中除了GP-L02,竞诺择生物还有针对实体瘤的GP-L03和针对多种肿瘤的GP-M01,目前还处于早期的候选产品设计中,竞诺择生物近期将主推GP-L02,将其推向临床试验阶段。

 

关于公司的未来,竞诺择生物将立足于自主研发,将项目推进到临床研究,然后可能寻求与大型药企合作。竞诺择生物在2017年已经完成了天使轮融资,目前已启动新一轮融资,计划筹集资金3000万人民币,用于创新项目的临床前推进,同时展开一些新项目的研发。

 

目前,竞诺择生物公司正在寻求新一轮融资,有感兴趣的朋友请联系动脉网融资助手小云:DongMai_Investent

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