生物制药公司HotSpot收购Macroceutics，引进DNA编码化合物库合成与筛选技术

2019年8月26日，动脉网（微信号：vcbeat）通过外媒资讯获悉，生物技术与制药公司HotSpot Therapeutics（HotSpot）宣布收购Macroceutics。本次交易未公布任何财务条款。

据悉，本次收购完成后，Macroceutics的DNA编码化合物库（DEL）将整合到HotSpot的药物研发平台SpotFinder。此外，Macroceutics创始人兼首席执行官Ken Carson博士将领导DEL筛选小组。

Macroceutics是一家DNA编码化合物库（DEL）合成与筛选技术供应商，主要帮助制药企业进行新药研发。DEL合成与筛选的概念最早由美国斯克里普斯研究所的Sydney Breener和Richard Lerner博士提出。该技术结合了组合化学和分子生物学，并得到了高通量测序技术的支持。目前，DEL技术可以快速合成数百万个分子，并针对目标蛋白进行筛选，使得先导化合物的筛选变得更加快捷和高效。

HotSpot成立于2017年，总部位于美国马萨诸塞州，是一家生物技术与制药公司。该公司在联合创始人兼首席科学官Geraldine Harriman博士的带领下，致力于开发严重自身免疫性疾病和代谢疾病治疗药物。此外，HotSpot还开创了新型疗法，通过调节蛋白质功能帮助患者恢复健康。

HotSpot的SpotFinder平台主要用于研发具有高精度和高效力的变构药物。与传统的靶向蛋白质活性位点的药物研发思路不同，该平台研究的是远离活性位点的蛋白质的功能。HotSpot称，基于SpotFinder平台开发的药物药效与安全性都优于常规治疗药物。

HotSpot开发了针对自身免疫性疾病的靶向PKC-θ变构抑制剂，以及参与调节肝脏胰岛素敏感性和线粒体功能的S6激酶。此外，该公司还在探索治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）等代谢疾病的新靶点。

变构蛋白位点很难与其他蛋白位点区分，因此合理开发针对变构位点的小分子药物一直富有挑战性，通常需要专门的测定技术来评估药物分子与变构位点的结合能力。HotSpot的核心任务是针对这一难题开发新型技术，并基于控制蛋白质功能这一手段研发药物。

Geraldine Harriman表示：“我们很高兴与Macroceutics团队合作，其领先的DEL技术将为HotSpot提供丰富的蛋白质分子信息，帮助我们加速开发创新药物。”

Carson说：“看到Macroceutics的DEL技术被应用于HotSpot药物研发平台，我感到非常自豪。我们将与HotSpot共同发展，为广大患者开发新的变构药物。”

（编译：许小雪）